Фторированные активные ингредиенты - это просто
Американские исследователи нашли простой способ присоединения трифторметильной группы к ряду биологически важных молекул, таких как кофеин и различные фармацевтические препараты. В их методе реагент трифторметилсульфинат (F3CSO2-) заменяет ранее использовавшийся газ трифторметилиодид., для которых требуются высокие температуры, соли металлов и специально очищенные растворители. Однако новая методика работает при комнатной температуре и в присутствии воды, а натриевая соль трифторметилсульфинат является стабильным твердым веществом: весь процесс может стать дешевле и проще.
Трифторметильная группа не встречается в природных соединениях, но благодаря своим свойствам она все чаще появляется в искусственных веществах медицинского и технического назначения. Например, он задерживает расщепление фармацевтических препаратов в организме или специфически влияет на значение рН и растворимость веществ. Группа под руководством Фила Барана из Института Скриппса в Калифорнии изучила различные трифторметилирующие реагенты и обнаружила, что азотсодержащие гетероциклы могут быть очень легко преобразованы таким образом. К этому классу веществ относится большое количество фармацевтических препаратов и биологически важных молекул.
Реакция начинается с пероксида, который окисляет трифторметилсульфинат с образованием радикала. Он разлагается на диоксид серы и трифторметильный радикал, который вытесняет водород из многих связей C-H. До сих пор проблема отсутствия избирательности не решена - до сих пор было сложно контролировать, какая именно связь подвергается атаке. (лф)