Универсальные протекторы

Синтез сложных соединений, таких как лекарства, оказывается очень сложной задачей. Это часто требует многостадийных процессов последовательных химических реакций, которые трудно контролировать. Датские исследователи разработали универсально применимую защитную группу, с помощью которой можно получать новые молекулы с небольшой потерей выхода. Химики строят разветвленные молекулы, присоединяя химические группы к основе молекулы. Однако, к сожалению, этот каркас обычно имеет несколько различных функциональных групп, которые могут образовывать разные связи. Кроме того, ряд реакций оказывается слишком неспецифическим для целенаправленного включения. Поэтому химикам приходится использовать так называемые защитные группы, отключающие реакционную способность определенных функциональных групп в молекуле. В результате реакция возможна только на незащищенных участках, и молекула может создаваться по частям контролируемым образом.

Раньше химики использовали разные защитные группы для разных реакционных центров молекулы. Это означает, что они должны запустить несколько химических реакций подряд, чтобы прикрепить разные строительные блоки.

Лес Миранда и Мортен Мелдал из лаборатории Carlsberg в Копенгагене нашли альтернативу обычным защитным группам - "универсальные защитные группы". Это была цепочка - олигомер - состоящая из одинаковых строительных блоков, но разной длины. По крупицам ученые отделили последний элемент этой цепочки, так что группа с самым коротким олигомером первой восстановила свою реакционную способность. Таким образом, они смогли заменить одну функциональную группу пептида за другой в пяти разных местах.

Ремоделирование пептида было бы «чрезвычайной проблемой» с обычными защитными группами, по мнению исследователей. Новый метод, который химики называют «Unichemo Protection», хотят использовать, прежде всего, в автоматизированном синтезе новых лекарств.