Сбросить вес и избавиться от полосатого сала - вот к чему призывают врачи, чтобы снизить артериальное давление и риск осложнений у людей с избыточным весом. Однако большинству пациентов не удается снизить свой вес в долгосрочной перспективе. Совершенно новый активный ингредиент, блокирующий чувство голода, улучшающий уровень липидов в крови и тем самым снижающий риск сердечно-сосудистых заболеваний и диабета 2 типа, теперь дает надежду людям с избыточным весом.
Римонабант - это название вещества, которое тестировалось в Европе и США более двух лет и имеет мало побочных эффектов. Руководитель европейского исследования профессор Люк ван Гаал из Университетской больницы Антверпена представил результаты 29 октября 2005 г. на 4-м Международном симпозиуме «Ожирение и гипертония» в Центре молекулярной медицины им. Макса Дельбрюка (MDC) Berlin-Buch.
До недавнего времени считалось, что все люди с избыточным или очень избыточным весом (ожирением) имеют высокий риск развития сахарного диабета 2 типа и повышенного артериального давления с его последствиями, такими как инсульт, инфаркт и поражение почек заболеть, медицина смотрит на это более дифференцированно, основываясь на последних данных об ожирении.
Индекс массы тела не критичен
Соответственно, так называемый индекс массы тела (ИМТ) уже не так важен, как то, где тело хранит лишний жир. Жировые отложения вокруг живота и талии особенно опасны, раньше их называли «точками эмбона» и считали признаком процветания. Врачи говорят об «абдоминальном ожирении». Люди с этой формой избыточного веса особенно подвержены риску развития последствий ожирения на ранней стадии.
Это одно из последних открытий, представленных на 4-м Международном симпозиуме «Ожирение и гипертония» в Центре молекулярной медицины Макса Дельбрюка (MDC) Berlin-Buch в конце октября 2005 года в Берлине. Самый эффективный способ снизить артериальное давление и риск осложнений - похудеть. Однако большинству пациентов не удается похудеть в долгосрочной перспективе. «Было бы слишком легко обвинять пациентов в этом отсутствии успеха», - защищает пациентов профессор Шарма. «Генетические факторы играют роль в регулировании массы тела, как и сами жировые клетки. Медикаментозное лечение высокого кровяного давления и диабета также часто затрудняет похудение».
Эндоканнабиноидная система контролирует чувство голода
Вещество римонабант может предложить выход. Он вмешивается именно там, где тело контролирует чувство голода, в так называемой эндоканнабиноидной системе, или сокращенно ЭКС. Эндоканнабиноиды - это эндогенные вещества, подобные каннабису (гашишу), которые высвобождаются в ответ на стресс, голод и боль, объяснил профессор Винченцо ди Марцо из Института биомолекулярной химии Итальянского исследовательского совета в Поццуоли на симпозиуме в Берлине. Среди прочего, они также играют роль в тонком контроле сердечно-сосудистой системы.
На данный момент известны два эндоканнабиноида, включая анандамид. Название происходит от санскрита и означает блаженство. Система была обнаружена, как сказал Марзо, при исследовании того, как работает каннабис (гашиш), что и дало название системе. Он объяснил, что когда вы голодны, ваше тело выделяет больше анандамида. Итак, мы также знаем, что курильщики гашиша часто испытывают настоящие приступы голода.
Запасы жира на время голода
Эндоканнабиноиды связываются с двумя каннабиноидными рецепторами и активируют их. Прежде всего, большой интерес для исследований и медицины представляет так называемый каннабиноидный рецептор 1 (CB1). CB1 в основном находится в головном мозге, в различных органах, а также в жировой ткани. «Он, по-видимому, в основном отвечает за прием пищи после периода голодания и следит за тем, чтобы жир откладывался в жировых клетках», - пояснил ди Марцо. Так организм создает жировые запасы, чтобы лучше пережить периоды голода.
Чем больше они едят, тем больше эндоканнабиноидов связываются с рецептором CB1, как показали эксперименты с тучными лабораторными крысами. У этих животных он сверхактивирован. Результат: связывание эндоканнабиноидов с CB1 повышает аппетит, как обнаружил профессор Джордж Кунос из Национального института злоупотребления алкоголем и алкоголизма (NIAAA) Национального института здравоохранения (NIH), Бетесда, США, который в короткие сроки отменил прием. в Берлине. В экспериментах на мышах профессор Кунос также смог показать, что блокирование этого рецептора веществом римонабантом снижает аппетит. Животные становятся стройными и остаются такими, несмотря на переизбыток пищи. А римонабант не только снижал вес у животных, но и артериальное давление.
РИО в Европе
Римонабант проходит клинические испытания на пациентах более двух лет. В исследовании приняли участие более 1500 пациентов из 60 клиник Бельгии, Германии, Финляндии, Швеции, Нидерландов и США с индексом массы тела (ИМТ) более 27 кг/м2 и более 30 кг/м2, страдающих гипертонией и артериальной гипертензией. Уровень липидов в крови. в «Исследовании РИО» (Римонабант при ожирении). «Исследование RIO» является частью одного из четырех исследований фазы III (оно изучает эффективность и побочные эффекты у большего числа пациентов) с участием 6600 пациентов. Пациенты придерживались диеты, а также должны были пройти программу упражнений. Они были разделены на три группы: первая группа получала римонабант в дозе 20 миллиграммов (мг) в день, вторая группа получала римонабант в дозе 5 мг в день, а третья группа ежедневно получала фиктивный препарат.
Меньший вес и лучшие метаболические показатели
Как сообщил профессор ван Гал в Берлине, через год было обнаружено, что пациенты, получавшие 20 мг римонабанта ежедневно, потеряли в среднем 6,6 кг. Пациенты, принимавшие более низкую дозу 5 мг в день, потеряли в среднем 3,4 кг массы тела, пациенты, принимавшие плацебо, потеряли в среднем только 1,8 кг. Группа пациентов с суточной дозой римонабанта 20 мг не только потеряла больше всех участников исследования, но и смогла похудеть, особенно в критических областях живота и талии. По словам профессора ван Гала, примечательно, что у этих пациентов факторы риска метаболического синдрома и сердечно-сосудистых заболеваний могут быть снижены в большей степени, чем можно было бы ожидать только от потери веса. По его оценкам, 50 процентов этого эффекта связано с приемом римонабанта. Потому что пациенты, получавшие дозу римонабанта 5 мг, также сильно похудели. Однако их уровень липидов в крови не улучшился так сильно, как у пациентов с более высокой дозой.
Незначительные побочные эффекты
Побочные эффекты включали тошноту, диарею и головокружение, но, по словам ван Гала, они были легкими и преходящими. «Согласно полученным результатам, вещество римонабант особенно перспективно для лечения пациентов с абдоминальным ожирением», - сказал ван Гал в Берлине. Двухлетнее исследование завершено, и ожидается, что его результаты будут опубликованы в следующем году.