лягушачий яд против боли
Морфины - очень эффективные обезболивающие. Из кожи южноамериканской лягушки можно извлечь вещество, которое даже лучше снимает боль, но также имеет серьезные побочные эффекты. В настоящее время разработано производное, которое можно использовать в экспериментах на животных для лечения как острой, так и хронической боли без каких-либо вредных побочных эффектов. Обезболивающее средство основано на активном ингредиенте, полученном из кожи ядовитой лягушки-древолаза (Epipedobates tricolor), обитающей в Эквадоре. В 1976 году Джон Дейли из Национального института диабета, болезней органов пищеварения и почек открыл вещество под названием эпибатидин. В исследованиях на мышах было обнаружено, что он в 200 раз эффективнее морфина при блокировании боли. Но это также вызвало серьезные побочные эффекты, включая смерть. Примерно десять лет спустя исследования с использованием магнитно-резонансной спектроскопии в лаборатории Дейли показали, что структура эпибатидина напоминает структуру никотина. Дальнейшие эксперименты показали, что препарат воздействует на один и тот же рецептор - никотиновый ацетилхолиновый рецептор.
Эпибатидины также структурно схожи с некоторыми соединениями, используемыми нейрофармакологом Стивеном Арнериком и его коллегами из Abbott Laboratories для лечения болезни Альцгеймера. Узнав об исследованиях Джона Дейли, они занялись разработкой производного, обладающего только положительным свойством устранения боли.
Группа Арнерика смогла показать, что вариант эпибатидина - ABT-594 - можно использовать у крыс для лечения острой и хронической боли так же эффективно, как и морфин. С помощью электродов в спинном мозге крыс ученые смогли определить, что препарат препятствует реакции нервных клеток на вредные механические и термические раздражители. Однако способность клеток реагировать на прикосновение и умеренное тепло сохраняется. Кроме того, по словам Арнерика, дыхание становится менее затрудненным, и животные поощряются, а не успокаиваются. По крайней мере, в одном наборе тестов результаты также указывают на то, что ABT-594 не вызывает привыкания.
Но вопрос, который возникнет в будущем, заключается в том, в какой степени это вещество можно безопасно и эффективно использовать на людях. Например, по мнению других ученых, механизм действия АБТ-594 может привести к другим формам зависимости. Abbott Laboratories уже начали испытания в Европе.